สารอนุพันธ์ 13-เอริลอัลคิลีนออกซีเบอร์เบอรินที่มีฤทธิ์เป็นสารต้านมะเร็งเต้านม 13-Arylalkyleneoxyberberine Derivatives as Anti-Breast Cancer Agents

Abstract

การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับ สารอนุพันธ์ 13-เอริลอัลคิลีนออกซีเบอร์เบอริน (1) ที่แสดงฤทธิ์ต้านมะเร็ง โดยทำการสังเคราะห์ปรับเปลี่ยนโครงสร้างของสารตั้งต้นเบอร์เบอรินเพื่อให้มีฤทธิ์ต้านเซลล์มะเร็งปอด มะเร็งช่องปาก และ มะเร็งเต้านม พบว่าสารอนุพันธ์ 13-เอริลอัลคิลีนออกซีเบอร์

เบอรินบางตัว มีประสิทธิภาพสูงกว่าเบอร์เบอรินในการออกฤทธิ์ต้านเซลล์มะเร็งปอด และ มะเร็งช่อง

ปาก สำหรับฤทธิ์ต้านเซลล์มะเร็งเต้านม สารอนุพันธ์ 13-เอริลอัลคิลีนออกซิเบอร์เบอรินทุกตัว มี

ประสิทธิภาพสูงกว่าเบอร์เบอริน 4-7580 เท่า และสูงกว่ายาต้านมะเร็ง อิลลิบติซิน และ ด๊อกโซรูบิซิน

โดยเฉพาะสารประกอบ 10 มีค่า ซีเล็กติวิตี อินเด็กซ์ เท่ากับ 10,000 ซึ่งหมายถึง ปริมาณของสาร 10 ที่

สามารถต้านเซลล์มะเร็งเต้านมได้มีค่าต่ำมากเมื่อเทียบกับปริมาณของสาร 10 ที่มีผลทำให้เกิดความเป็น

พิษต่อเซลล์ ปกติ ดังนั้น สาร 10 จึงจัดเป็นสารต้านมะเร็งที่เฉพาะเจาะจงต่อเซลล์มะเร็งเต้านม และมี

ความปลอดภัย สูงต่อเซลล์ปกติ

(สูตรเคมี)

1

การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับ สารอนุพันธ์ 13-เอริลอัลคิลีนออกซีเบอร์เบอริน(1) ที่แสดงฤทธิ์ ต้านมะเร็ง โดยทำการสังเคราะห์ปรับเปลี่ยนโครงสร้างของสารตั้งต้นเบอร์รินเพื่อให้มีฤทธิ์ต้าน เซลล์มะเร็งปอด มะเร็งช่องปาก และ มะเร็งต้านนม พบว่าสารอนุพันธ์ 13-เอริลอัลคิลีนออกซีเบอร์ เบอรินบางตัว มีประสิทธิภาพสูงกว่าเบอร์เบอรินในการออกฤทธิ์ด้านเซลล์มะเร็งปอด และ มะเร็งช่อง ปาก สำหรับฤทธิ์ด้านเซลล์มะเร็งเต้านม สารอนุพันธ์ 13-เอริลอัลคิลีนออกซิเบอร์เบอรินทุกตัว มี ประสิทธิภาพสูงกว่าเบอร์เบอริน 4-7580 เท่า และสูงกว่ายาต้านมะเร็ง อิลลิบติซินและด๊อกโซรูบิซิน doxorubicine โดยเฉพาะสารประกอบ 10 มีค่า ซีเล็กติวิตี้ อินเด็กซ์(selectivity index) เท่ากับ 10,000 ซึ่งหมายถึงปริมาณของสาร 10 ที่สามารถต้านเซลล์มะเร็งเต้านมได้มีค่าต่ำมากเมื่อเทียบกับปริมาณของสาร 10 ที่มีผลทำให้เกิดความเป็นพิษต่อเซลล์ ปกติ ดังนั้น สาร 10 จึงจัดเป็นสารต้านมะเร็งที่เฉพาะเจาะจงต่อเซลล์มะเร็งเต้านม และมีความปลอดภัย สูงต่อเซลล์ปกติ